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A testosterona é aproximadamente 80% ligada à globulina de ligação ao hormônio sexual. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17α-metilados são caracterizados por ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação plasmática da testosterona varia de 10 a 100 min. É principalmente metabolizado no fígado via oxidação no grupo 17-OH para a formação de androstenediona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona fracamente androgênica e etiocolanolona inativa, que são excretadas na urina principalmente como conjugados e sulfatos de glucuronona. Aproximadamente 6% é excretado inalterado nas fezes após sofrer recirculação êntero-hepática. A testosterona é transformada no derivado mais ativo di-hidrotestosterona em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5 a-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a esta enzima. Pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas no corpo, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com anel A saturado, como a mesterolona, aromatizam menos o estrogênio.1
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